药用辅料学(十三五)电子书

书名页

版权页

专家指导委员会

编审专家组

前言

编写说明

第一章　绪　论

第一节　概　述

一、药用辅料学的概况

二、药用辅料在药物制剂中的作用

（一）药用辅料是药物制剂存在的物质基础

（二）药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式

（三）药用辅料可促进药物的吸收，影响主药在体内外的释放速度

（四）药用辅料可改变药物的理化性质

（五）药用辅料是影响制剂质量的关键

（六）药用辅料可增强药物疗效，降低其毒副作用

三、药用辅料的分类

（一）按药物剂型及制剂物态分类

（二）按给药途径分类

（三）按剂型分散系统分类

（四）按药用辅料的用途分类

第二节　药用辅料的研究进展

一、国内药用辅料研究现状与发展趋势

（一）国内药用辅料的研究现状

（二）国内药用辅料发展存在的问题

（三）国内药用辅料的发展趋势及展望

二、国际药用辅料研究现状与发展趋势

（一）国际药用辅料的研究现状

（二）国际药用辅料的发展趋势

第二章　药用辅料的标准与管理

第一节　概　述

第二节　药用辅料的标准

一、我国制药辅料的标准

二、国外制药辅料的标准

第三节　药用辅料的生产与监管

一、我国药用辅料的生产与监管

二、国外药用辅料的生产与监管

第三章　液体制剂用辅料

第一节　概　述

一、液体制剂的特点

二、液体制剂的分类

三、液体制剂的质量要求

第二节　分散介质

一、分散介质的作用

二、分散介质的分类

三、液体分散介质的选用

（一）分散介质的质量要求

（二）分散介质选用原则

四、液体分散介质的常用品种

五、中药制剂前处理用辅料

（一）提取用辅料

（二）浸出辅助剂

第三节　增溶剂与助溶剂

一、表面活性剂与增溶

（一）表面活性剂的增溶原理

（二）增溶剂的分类与选择

（三）增溶剂的常用品种

（四）新型增溶剂

二、助溶剂

（一）助溶剂的增溶原理

（二）助溶剂的分类及常用品种

第四节　乳化剂

一、乳化剂作用原理

二、乳化剂的分类

三、乳化剂的选用

（一）乳化剂的基本要求

（二）乳化剂的选用

四、乳化剂的常用品种

第五节　混悬剂的稳定剂

一、助悬剂

（一）助悬剂的种类

（二）助悬剂的常用品种

二、润湿剂

三、絮凝剂和反絮凝剂

第六节　抑菌剂

一、抑菌剂的作用机理

二、抑菌剂的分类

三、抑菌剂的选用原则

四、抑菌剂的常用品种

五、新型抑菌剂

第七节　矫味剂

一、味觉与嗅觉的生理学基础

二、矫味矫臭的方法

（一）机械性方法

（二）化学方法

（三）药剂学方法

三、矫味剂的分类

（一）甜味剂

（二）芳香剂

（三）胶浆剂

（四）泡腾剂

（五）新型的矫味剂

四、矫味剂的选用原则

五、矫味剂的常用品种

（一）甜味剂的常用品种

（二）芳香剂的常用品种

第四章　注射剂及无菌制剂用辅料

第一节　概　述

一、注射剂辅料的特殊要求

二、注射剂辅料的分类

第二节　注射剂的溶剂

一、注射用水

二、注射用非水溶剂

第三节　增溶剂、助悬剂和乳化剂

一、增溶剂

二、助悬剂或乳化剂

第四节　抑菌剂

一、注射剂中抑菌剂的选用

二、滴眼剂中抑菌剂的选用

第五节　抗氧剂

一、抗氧剂的作用机理

二、抗氧剂的分类

三、抗氧剂的选用原则

（一）易被氧化的还原性药物中需加入抗氧剂

（二）抗氧剂应具备高效、安全的特点

（三）避免药物与抗氧剂发生配伍变化

（四）根据药液的pH值选用抗氧剂

（五）与抗氧增效剂联合使用

（六）抗氧剂的用量限度

四、抗氧剂的常用品种

第六节　pH调节剂

一、pH调节剂在制剂中的作用

二、pH调节剂的分类

三、pH调节剂的选用原则

四、pH调节剂的常用品种

（一）常用pH调节剂

（二）常用缓冲溶液

五、pH调节剂的应用

（一）pH值调节剂在注射剂中的应用

（二）pH值调节剂在滴眼剂中的应用

（三）pH值调节剂在其他制剂中的应用

第七节　局部疼痛减轻剂与渗透压调节剂

一、局部疼痛减轻剂

（一）局部疼痛减轻剂的选用

（二）局部疼痛减轻剂的分类

（三）局部疼痛减轻剂的常用品种

二、渗透压调节剂

（一）渗透压调节方法

（二）等渗调节剂的选用

（三）渗透压调节剂的常用品种

第八节　冻干保护剂与填充剂

一、冻干保护剂

（一）冻干保护机理

（二）冻干保护剂分类

（三）冻干保护剂的选用原则

（四）冻干保护剂的常用品种

二、冻干填充剂

第五章　固体制剂用辅料

第一节　概　述

一、固体制剂的特点

二、固体制剂及其辅料的分类

三、固体制剂的质量要求

第二节　填充剂

一、填充剂的分类

（一）稀释剂

（二）吸收剂

二、填充剂的选择

三、填充剂的常用品种

第三节　黏合剂与润湿剂

一、黏合剂与润湿剂的作用机理

（一）通过液体桥使粉末黏结成颗粒

（二）通过固体桥使粉末黏结成颗粒

（三）通过范德华力、表面自由能使粉末固结

二、黏合剂的分类

三、黏合剂与润湿剂的选用原则

四、黏合剂的常用品种

五、润湿剂常用品种

第四节　崩解剂

一、崩解剂的作用机理

二、崩解剂的分类

三、崩解剂的选用

四、崩解剂的常用品种

第五节　润滑剂

一、润滑剂的作用机理

二、润滑剂的分类

三、润滑剂的选用

（一）润滑剂剂的选用原则

（二）润滑剂剂的使用注意

四、润滑剂的常用品种

第六节　包衣材料

一、包衣的作用及目的

二、包衣材料的分类

（一）糖衣衣料

（二）薄膜衣料

（三）肠溶衣料

三、包衣材料的常用品种

第七节　成膜材料

一、成膜材料的分类

（一）天然高分子成膜材料

（二）合成高分子成膜材料

二、成膜材料的质量要求

三、成膜材料的选用原则

四、成膜材料的常用品种

第八节　胶囊材料

一、胶囊材料的选择

（一）成囊材料

（二）增塑剂

（三）填充物

二、胶囊材料的常用品种

（一）成囊材料

（二）增塑剂

（三）增稠剂

（四）遮光剂

（五）着色剂

（六）抑菌剂

（七）其他材料

三、软胶囊基质

（一）软胶囊的基质种类

（二）软胶囊的附加剂

第九节　增塑剂

一、增塑剂的分类

（一）按增塑剂的性质分类

（二）按溶解性能分类

（三）按化学结构分类

二、增塑剂的选用原则

（一）根据成模材料性质选择

（二）用量最小原则

三、增塑剂的常用品种

第十节　着色剂

一、着色剂的分类

（一）天然着色剂

（二）合成色素

二、着色剂的选用

（一）着色剂的选择

（二）着色剂的使用注意

三、着色剂的常用品种

第十一节　包合物主体材料

一、概述

二、包合物主体材料的分类

（一）按包合物的结构和性质分类

（二）按包合物的几何形状分类

三、包合物主体材料的选择及使用

（一）包合原理

（二）包合物主体材料的选择原则

（三）影响包合物形成的因素

（四）影响包合率的因素

四、包合物主体材料的常见品种

第十二节　复合辅料

一、概述

二、复合辅料的应用

（一）复合辅料在片剂中的应用

（二）复合辅料的应用案例

三、复合辅料的研究进展

第六章　半固体制剂用辅料

第一节　软膏剂基质

一、软膏基质的分类

二、软膏基质的特点

三、软膏基质的质量要求

四、软膏基质的选用

五、软膏基质的常用品种

（一）油脂性基质

（二）乳剂型基质

（三）水溶性基质

第二节　硬膏基质

一、硬膏基质的分类

二、硬膏基质的选择

三、硬膏基质的常用品种

（一）铅硬膏基质

（二）橡胶硬膏基质

（三）巴布膏剂基质

四、使用中常见的问题及解决途径

第三节　栓剂基质

一、栓剂基质的分类

（一）油脂性基质

（二）水溶性基质

二、栓剂基质的质量要求

三、栓剂基质的选用

（一）应根据基质的性质选择适宜的栓剂基质

（二）应根据药物的性质选择适宜的栓剂基质

（三）应根据用药目的选择适宜的栓剂基质

四、栓剂模孔所用的润滑剂

五、栓剂基质的常用品种

（一）油脂性基质

（二）水溶性基质

（三）栓剂的附加剂

第四节　滴丸基质与冷凝液

一、滴丸基质的分类

二、滴丸基质与冷凝液的要求

（一）滴丸基质的要求

（二）滴丸冷凝液的要求

三、滴丸基质与冷凝液的常用品种

（一）滴丸基质的常用品种

（二）滴丸冷凝液的常用品种

第七章　气体制剂用辅料

第一节　气雾剂用辅料

一、抛射剂

（一）抛射剂的分类

（二）抛射剂的要求

（三）抛射剂的选用

（四）抛射剂的品种

二、附加剂

（一）气雾剂常用的附加剂种类

（二）不同种类气雾剂中附加剂的选择

第二节　粉雾剂、喷雾剂用辅料

一、粉雾剂用辅料

（一）粉雾剂辅料的要求

（二）粉雾剂辅料的选用

（三）粉雾剂辅料的常用品种

二、喷雾剂用辅料

第三节　烟剂、烟熏剂用辅料

一、烟剂用辅料

二、烟熏剂用辅料

第八章　中药炮制和传统制剂用辅料

第一节　中药炮制辅料

一、液体辅料

（一）酒

（二）醋

（三）蜂蜜

（四）食盐水

（五）生姜汁

（六）甘草汁

（七）黑豆汁

（八）米泔水

（九）胆汁

（十）油脂

二、固体辅料

（一）稻米

（二）麦麸

（三）白矾

（四）豆腐

（五）土

（六）蛤粉

（七）滑石粉

（八）河砂

（九）朱砂

三、当前炮制辅料研究中存在的问题及建议

（一）炮制辅料的质量标准研究

（二）辅料的作用机理研究

第二节　中药传统制剂用辅料

一、中药传统散剂、丸剂用辅料

（一）散剂

（二）丸剂

二、中药传统外用制剂用辅料

（一）黑膏药

（二）白膏药

（三）丹药

（四）线剂

（五）条剂

（六）钉剂

三、其他制剂用辅料

（一）煎膏剂

（二）酒剂与酊剂

（三）胶剂

（四）锭剂

（五）糕剂

（六）茶剂

（七）烟剂

（八）烟熏剂

（九）灸剂

四、应用实例

（一）右归丸

（二）狗皮膏

（三）枇杷叶膏

（四）三两半药酒

第九章　新型给药系统与制剂新技术用辅料

第一节　缓控释给药系统用辅料

一、缓控释材料的分类

二、缓控释材料的延效方式

（一）口服缓控释制剂

（二）外用缓控释制剂

（三）注射缓控释制剂

三、缓控释制剂设计和缓控释材料的选择

（一）缓控释制剂设计的基本原则

（二）缓控释制剂设计的基本要求与辅料选择

四、常用的缓控释材料品种

（一）亲水凝胶骨架材料

（二）不溶性骨架材料

（三）生物溶蚀或降解骨架材料

（四）缓控释包衣材料

第二节　经皮给药系统用辅料

一、经皮给药制剂的分类

二、经皮给药系统用辅料

（一）控膜材料和骨架材料

（二）压敏胶

（三）其他材料

（四）透皮促进剂

第三节　黏膜给药系统用辅料

一、黏膜给药系统的分类

二、黏膜黏附材料

（一）黏附材料的黏附机理

（二）黏附材料的分类

（三）常用的黏附材料品种

三、黏膜吸收促进剂

第四节　微粒给药系统用辅料

一、微乳给药系统用辅料

（一）乳化剂

（二）助乳化剂

二、微囊、微球、纳米粒载体材料

（一）载体材料的性能要求

（二）载体材料的分类

（三）载体材料的选用原则

（四）载体材料的常用品种

三、脂质体载体材料

（一）载体材料的组成与分类

（二）选用原则及常见问题

第五节　固体分散体技术用辅料

一、固体分散体载体

（一）高分子化合物

（二）表面活性剂

（三）糖类与醇类

（四）有机酸类

（五）水溶性纤维素衍生物

（六）尿素

二、固体分散体载体的选用原则

三、固体分散体材料的常用品种

（一）水溶性载体材料

（二）水不溶性载体材料

（三）肠溶性载体材料

第十章　新药用辅料的研究与开发

第一节　概　述

一、新药用辅料的定义和类型

（一）新药用辅料的定义

（二）新药用辅料的注册分类

二、新药用辅料的研究现状与发展趋势

（一）新药用辅料对现代药剂学发展的影响

（二）新药用辅料研究的必要性

（三）影响新药用辅料研究的因素

（四）新药用辅料的研发途径

（五）新药用辅料研发现状和趋势

（六）新药用辅料研究新思路

第二节　新药用辅料的注册

一、新药用辅料的注册申请

（一）新药用辅料注册申报资料项目

（二）新药用辅料核心申报资料技术要求

（三）申报资料的有关说明

二、药用辅料的开发实例

（一）全新药用辅料新化学物质的开发

（二）改变现有辅料形态学、流体学参数开发新辅料

（三）联合应用多种辅料开发复合新辅料

（四）现有辅料生产工艺升级、质量标准提升和规格系列化

参考文献