药物是用来治疗、预防、诊断疾病的化学物质,多数为有机化合物。历史上药物是通过萃取从药用植物中获得的,而今则主要通过药物合成制备和生产。药物合成依赖于有机合成反应,其中碳-碳键的构建特别为重要,应用非常普遍。长期以来,碳—碳键的构建多借助于传统的有机反应,如傅-克(Friedel-Crafts)反应、维尔斯迈尔-哈克(Vilsmeier-Haack)反应等芳环上的亲电取代反应,普林斯(Prins)反应、曼尼希(Mannich)反应等酸催化的加成和缩合反应,迈克尔(Michael)加成、雷夫马斯基(Reformasky)反应等负离子为亲核试剂的加成反应,以及卤代烃与稳定碳负离子如碱金属氰化物和炔钠等的亲核取代反应。在药物合成上,这些反应即使未来仍将起不可或缺的作用。如今,药物合成中面临不断提高的现实要求,如更高的局域与立体选择性、反应过程的高效性、生态效益与经济效益的有机结合等。为满足这些要求,在药物合成中必须挖掘、利用新的有机反应。
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内容提要
前言
绪论
0.1 概述
0.2 Heck偶联反应
0.3 Suzuki偶联反应
0.4 Negishi偶联反应
0.5 Kumada-Corriu偶联反应
0.6 Sonogashira偶联反应
0.7 Stille偶联反应
0.8 Hiyama偶联反应
0.9 Tsuji-Trost偶联反应
0.10 结语
参考文献
第1章 Heck反应及其在药物合成上的应用
1.1 Heck反应及其反应机理
1.2 基本的Heck反应
1.2.1 分子间Heck反应
1.2.2 分子内Heck反应
1.2.3 Heck串联(tandem)反应
1.2.4 不对称Heck反应
1.3 Heck反应在药物合成上的应用实例
1.3.1 分子间反应的应用
1.3.2 分子内反应的应用
参考文献
第2章 Suzuki反应及其在药物合成上的应用
2.1 Suzuki反应及其机理
2.1.1 Suzuki反应
2.1.2 反应机理
2.2 基本的Suzuki反应
2.2.1 分子间Suzuki反应
2.2.2 分子内Suzuki反应
2.2.3 不对称Suzuki反应
2.3 Suzuki反应在药物合成上的应用实例
2.3.1 分子间反应的应用
2.3.2 分子内反应的应用
参考文献
第3章 Negishi反应及其在药物合成上的应用
3.1 Negishi反应及其机理
3.1.1 Negishi反应
3.1.2 反应机理
3.2 基本Negishi反应
3.2.1 C(sp^2)-C(sp^2)键的构建
3.2.2 C(sp)-C(sp^2)键的构建
3.2.3 C(sp^3)-C(sp^2)键的构建
3.2.4 C(sp^3)-C(sp^3)键的构建
3.2.5 不对称Negishi反应
3.3 Negishi反应在药物合成上的应用实例
参考文献
第4章 Kumada-Corriu偶联反应及其在药物合成上的应用
4.1 Kumada-Corriu偶联反应及其反应机理
4.1.1 Kumada-Corriu偶联反应
4.1.2 反应机理
4.2 基本的Kudama-Corriu偶联反应
4.2.1 格氏试剂与乙烯基的偶联
4.2.2 格氏试剂与芳基或杂芳基的偶联
4.2.3 格式试剂与烷基的偶联
4.2.4 特殊的Kumada-Corriu偶联反应
4.2.5 不对称Kumada-Corriu偶联反应
4.3 Kumada-Corriu偶联反应在药物合成上的应用实例
参考文献
第5章 Sonogashira反应及其在药物合成上的应用
5.1 Sonogashira反应及机理
5.1.1 Sonogashira反应
5.1.2 反应机理
5.2 基本的Sonogashira反应
5.2.1 经典催化体系下的反应
5.2.2 单纯钯催化的Sonogashira反应
5.2.3 非贵金属催化的Sonogashira反应
5.3 Sonogashira反应在药物合成上的应用实例
参考文献
第6章 Stille反应及其在药物合成上的应用
6.1 Stille反应及其机理
6.1.1 Stille反应
6.1.2 反应机理
6.2 基本的Stille反应
6.2.1 基本的分子间Stille反应
6.2.2 分子内Stille反应
6.3 Stille反应在药物合成上的应用实例
参考文献
第7章 Hiyama偶联反应及其在药物合成上的应用
7.1 Hiyama偶联反应及其反应机理
7.1.1 Hiyama偶联反应
7.1.2 反应机理
7.2 基本的Hiyama偶联反应
7.2.1 分子间Hiyama偶联反应
7.2.2 分子内Hiyama反应
7.3 Hiyama反应在药物合成上的应用实例
参考文献
第8章 Tsuji-Trost反应及其在药物合成上的应用
8.1 Tsuji-Trost反应及其机理
8.1.1 Tsuji-Trost反应
8.1.2 反应机理
8.2 基本的Tsuji-Trost反应
8.2.1 分子间Tsuji-Trost反应
8.2.2 分子内Tsuji-Trost反应
8.3 Tsuji-Trost反应在药物和天然产物合成上的应用实例
参考文献
第9章 过渡金属催化串联反应及其在药物合成上的应用
9.1 Heck/Tsuji-Trost串联反应及机理
9.1.1 Heck/Tsuji-Trost串联反应
9.1.2 反应机理
9.1.3 基本的Heck/Tsuji-Trost反应
9.1.4 Heck/Tsuji-Trost反应在药物和天然产物合成上的应用
9.2 Heck/Heck串联反应
9.2.1 Heck/Heck串联反应及机理
9.2.2 基本的Heck/Heck反应
9.2.3 Heck/Heck串联反应在药物和天然产物合成上的应用
9.3 Heck/Sonogashira串联反应
9.3.1 Heck/Sonogashira串联反应及机理
9.3.2 基本的Heck/Sonogashira反应
9.3.3 Heck/Sonogashira串联反应在药物和天然产物合成上的应用
9.4 Heck/Suzuki串联反应
9.4.1 Heck/Suzuki串联反应及反应机理
9.4.2 基本的Heck/Suzuki反应
9.4.3 Heck/Suzuki串联反应在药物和天然产物合成上的应用
9.5 Heck/C-H官能团化串联反应
9.5.1 Heck/C-H官能团化串联反应及机理
9.5.2 基本的Heck/C-H官能团化串联反应
9.5.3 Heck/C-H官能团化串联反应在药物和天然产物合成上的应用
参考文献
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