本书主要介绍了手性四氢异喹啉生物碱的化学合成、生物合成策略及其在药物化学中的应用。在化学合成策略中,重阐述了不对称催化合成手性四氢异喹啉的方法,包括不对称环化反应、不对称氢化、不对称亲核加成及不对称交叉脱氢偶联反应等。在生物合成策略中,阐述了生物体内四氢异喹啉化合物的生成机制及酶催化手性四氢异喹啉化合物的合成研究;根据目前手性四氢异喹啉化合物的化学合成、生物合成策略及市场需求,针对所存在问题,提出手性四氢异喹啉生物碱合成策略的改方法和发展前景。根据手性四氢异喹啉生物碱在生命体内的作用机制,详细介绍了在在药物化学中的应用及发展前景。
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内容提要
前言
1 绪论
1.1 生物碱简介
1.1.1 生物碱的定义
1.1.2 生物碱的分类
1.2 手性与手性分子
1.2.1 自然界中的手性现象
1.2.2 分子的手性
1.3 手性四氢异喹啉生物碱
1.3.1 异喹啉的化学结构
1.3.2 手性四氢异喹啉的结构与命名
1.3.3 手性四氢异喹啉的生物活性
1.4 手性四氢异喹啉生物碱在生命体内的作用机制
1.4.1 生物体内四氢异喹啉化合物的生成机制
1.4.2 植物体内苄基四氢异喹啉生物碱的生成机制
1.4.3 动物/人体内四氢异喹啉生物碱的生成机制
参考文献
本章英文缩写对照表
2 手性四氢异喹啉化合物的化学合成策略
2.1 底物手性诱导策略合成手性四氢异喹啉化合物
2.1.1 底物诱导策略合成手性四氢异喹啉
2.1.2 手性辅基诱导策略合成手性四氢异喹啉
2.2 经典化学拆分/动力学拆分策略合成手性四氢异喹啉化合物
2.2.1 经典化学拆分策略
2.2.2 动力学拆分策略
2.2.3 手性四氢异喹啉的消旋化反应
2.3 不对称催化合成手性四氢异喹啉化合物
2.3.1 不对称环化反应
2.3.2 不对称亲核加成反应
2.3.3 不对称交叉脱氢偶联反应
2.3.4 不对称氢化/转移氢化反应
2.3.5 去外消旋化策略
2.4 手性四氢异喹啉化合物化学合成策略的发展前景与展望
参考文献
本章英文缩写对照表
3 手性四氢异喹啉化合物的生物合成策略
3.1 生物酶定义及类型
3.2 生物酶的催化作用
3.3 生物酶催化合成手性四氢异喹啉化合物
3.3.1 生物酶催化动力学拆分/动态动力学拆分
3.3.2 生物酶催化Pictet-Spengler环化反应
3.3.3 生物酶催化不对称还原反应
3.3.4 生物酶催化去外消旋化反应
3.4 手性四氢异喹啉化合物的生物合成策略的发展前景与展望
参考文献
本章英文缩写对照表
4 手性四氢异喹啉生物碱在药物化学中的应用
4.1 索非那新及其化学合成
4.1.1 索非那新化学结构
4.1.2 索非那新生理活性
4.1.3 索非那新的化学合成
4.2 地卓西平及其化学合成
4.2.1 地卓西平的化学结构
4.2.2 地卓西平的生理活性
4.2.3 地卓西平的化学合成
4.3 四氢异喹啉骨架天然产物及其化学合成
4.3.1 光学活性α-氨基腈中间体化合物的化学合成及应用
4.3.2 Cryptostyline类生物碱的化学合成
4.3.3 其他四氢异喹啉生物碱的化学合成
4.4 展望
参考文献
本章英文缩写对照表
附录Ⅰ 常见的手性双膦配体
附录Ⅱ 常见的手性氮膦配体
附录Ⅲ 常见的手性亚膦酰胺配体
附录Ⅳ 常见的手性膦酸催化剂
附录Ⅴ 常见的Noyori类型催化剂
附录Ⅵ 其他手性催化剂
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